药理作用

系由侧孢子菌(Bacillus laterosporus)培养液分离出的半合成脱氧衍生物。其免疫抑制作用主要通过抑制T细胞增殖、分化为效应性细胞毒T细胞，减少CD₄和CD₂细胞IL-2R的表达，还可通过干扰核转录因子NFkB而抑制B细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL-1的产生及细胞表面MHc-Ⅱ类抗原的表达，抑制了移植物内巨噬细胞的增殖，因此对控制正在进行的排异反应特别有效。静脉注射C_max为2～6μg/ml。大部分在体内代谢，从尿中排出的原形药物仅有10%。t_1/2约10h。